• <li id="7bpay"><tr id="7bpay"></tr></li>

    <cite id="7bpay"><button id="7bpay"></button></cite>

    <small id="7bpay"></small>
    <output id="7bpay"><video id="7bpay"></video></output>
    • 產品
    • 供應商
    • CAS號
    • 采購
    • 資訊
    • 會議
    下載CPhI制藥通APP

    下載CPhI制藥通APP

    熱搜關鍵詞: d 泛醇 玉米蛋白飼料 cas no查詢 cas no 卡培他濱 >>

    您的位置:首頁 >> 資訊 >> 主編視角 >> 乳腺癌靶向藥干貨全在這了!

    乳腺癌靶向藥干貨全在這了!

    http://www.obij.tw   2018-10-04 00:10 來源:CPhI制藥在線 作者:小泥沙

    伴隨藥理學和分子生物學研究的深入,靶向藥物的研究和應用取得了突破性進展,乳腺癌新治療靶點藥物的研發已成為人們關注的熱點。

           乳腺癌靶向藥干貨全在這了

           乳腺癌是女性常見的惡性腫瘤之一,其發病率逐年上升,且具有年輕化的趨勢。乳腺癌靶向治療是一種有效的治療方案,其特異性強,毒副作用小,基本上不損傷正常組織。伴隨藥理學和分子生物學研究的深入,靶向藥物的研究和應用取得了突破性進展,新治療靶點藥物的研發已成為人們關注的熱點。

           靶向治療在細胞分子水平上,針對已經明確的致癌位點來設計相應的治療藥物,藥物進入人體后,將精確地與致癌位點結合并發生作用。所以使用靶向藥物進行治療,最為關鍵的就是選擇合適的靶點。目前已經探明的乳腺癌靶點主要有人類表皮生長因子受體2 ( HER-2)、哺 乳動物雷帕霉素靶蛋白( mTOR)信號通路、血管內皮生長因子( VEGF)、上皮生長因子受體( EGFR)、聚腺苷二磷酸核糖聚合酶( PARP)和周期蛋白依賴性激酶4 /6( CDK4/6)。

           曲妥珠單抗( trastuzumab,商品名:赫賽汀)是全球首個針對HER-2人源化單克隆抗體,目前已經在國內上市多年,并且進入中國醫保范圍。數據表明,應用赫賽汀輔助治療一年,能夠有效降低復發風險,是HER-2過渡表達的轉移性乳腺癌患者的"救命藥"。另一個針對HER-2靶標的重組人源化單克隆抗體是帕妥珠單抗( pertuzumab,商品名:perjeta)。帕妥珠單抗主要與HER-2受體胞外結構域Ⅱ區結合,對HER-2高(低)表達乳腺癌均有效,也可實現對不同靶點的雙重阻斷,從而達到更好的治療效果。帕妥珠單抗于2012年6月在美國上市,目前已經成為HER-2陽性的乳腺癌患者全療程的用藥選擇。近期,第21屆CSCO年會上傳出最新消息,羅氏制藥8月已向食藥監總局藥審中心遞交了相關申請,帕妥珠單抗有望在近期上市。拉帕替尼( lapatinib) 是喹唑啉衍生物,一種口服新型小分子酪氨酸激酶抑制劑,可同時作用于EGFR和HER-2兩個靶點。用于聯合卡培他濱治療ErbB-2(即HER-2基因)過度表達,既往接受過包括蒽環類、紫杉醇、曲妥珠單抗治療的晚期或轉移性乳腺癌。另外作用于HER-2靶點的藥物還有T-DM1和來那替尼( neratinib) ,其中T-DM1是曲妥珠單抗與微管抑制劑美坦辛 DM1偶連在一起的一種新型HER-2靶向治療藥物。來那替尼是針對HER-2和HER-1多靶點的不可逆性的泛ErbB-2受體酪氨酸激酶抑制劑。

           磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B /哺乳類動物雷帕霉素靶蛋白( PI3K / Akt / mTOR)是細胞內存在的一個重要的信號通路,在腫瘤細胞增殖、血管新生和轉移以及對放化療的拮抗中發揮重要作用。研究發現,PI3K / Akt / mTOR信號通路在乳腺癌的發生和發展過程中擔任重要角色。目前,以PI3K / Akt / mTOR信號通路為靶點的抗乳腺癌藥物包括GDC-0941、BEZ235、Buparlisib、Alpelisib、temsirolimus、MLN0128 等。

           血管內皮生長因子(VEGF)是血管生成的關鍵因素,而腫瘤新生血管的形成是導致腫瘤生長、轉移、浸潤的一個重要因素,因此針對VEGF的治療成為腫瘤抗血管生成治療的關鍵,靶向血管的治療也成為乳腺癌的治療策略之一。貝伐單抗( bevacizumab, avastin) 是全球首個針對血管內皮生長因子A( VEGF-A) 亞型的重組DNA人源化單克隆抗體,可選擇性與VEGF結合并阻斷其生物學活性,影響新生血管的形成,從而抑制腫瘤的生長。索拉菲尼( sorafenib) 是一種針對多靶點的抗血管生成的口服藥物,其可以抑制包括VEGFR在內的多個酪氨酸激酶受體,從而抑制血管新生和腫瘤生長。另外還有針對VEGF2 完全人源化的單克隆抗體雷莫盧單抗( ramucirumab)和多靶點酪氨酸激酶抑制劑舒尼替尼( sunitinib)。

           表皮生長因子受體(EGFR)是一種具有酪氨酸激酶活性的跨膜受體。EGFR既在正常乳腺的發育、成熟、退化過程中擔任重要角色,也與腫瘤細胞的增殖、轉移、侵襲、血管生成及細胞凋亡的抑制有關。針對EGFR的靶向藥物有吉非替尼、西妥昔單抗和厄洛替尼。

           周期蛋白依賴性激酶4 /6 ( cyclin-dependent kinase4 /6,CDK4 /6) 是一類絲氨酸 /蘇氨酸激酶,通過與細胞周期D( cyclin D) 結合,從而調節細胞由G1期向S期轉換。細胞周期失控是癌癥發生、發展的一個重要因素,CDK4 /6是細胞周期失控的關鍵因素。2015年02月03日,美國FDA批準輝瑞公司的帕博西尼膠囊上市,與來曲唑聯合用于雌激素受體陽性(ER+)、人表皮生長因子受體2陰性(HER2-)的婦女晚期乳腺癌,是首個獲批的CDK4/6抑制劑。2017年03月13日由諾華(Novartis)研發的口服靶向抗癌藥瑞博西尼(前稱LEE011)獲FDA批準,瑞博西尼與芳香酶抑制劑聯用可作為一線用藥治療HR陽性/HER2陰性絕經后婦女晚期轉移乳腺癌。如此瑞博西尼成為全球第二個上市的CDK4/6抑制劑。

           目前,乳腺癌獲批了16種靶向藥,但是對于這些藥物的使用是有一定條件限制的,只有通過基因檢測明確基因的突變點,靶向藥物才能真正實現對乳腺癌的"精準靶向治療"。

           參考來源:

           [1] 關于乳腺癌靶向藥,你想知道的都在這里!(截至2018年9月)

           https://mp.weixin.qq.com/s/_iFBFT7hKLi1W8kHij5zQg

           [2] 仲維蘭, 魯美鈺, 司春楓,等. 乳腺癌靶向治療研究進展[J]. 現代腫瘤醫學, 2018(4):622-626.

           作者簡介:小泥沙,食品科技工作者,畢業于華南理工大學食品科學與工程學院,食品科學碩士,現就職于國內某大型藥物研發公司,從事營養食品的開發與研究。       

    版權所有,未經允許,不得轉載。

    乳腺癌 單抗 靶向藥
    預登記
    市場動態更多 >>
    主編視角更多 >>
    熱門標簽更多

    投稿合作聯系方式: [email protected] 021-33392297

    地址:上海市徐匯區虹橋路355號城開國際大廈7-8樓 200030

    CPhI 網上貿易平臺: CPhI.cn| En-CPhI.cn| CPhI-Online.com
    客服熱線:  86-400 610 1188 (周一至周五 9: 00-18: 00) 點擊這里給我發消息 點擊這里給我發消息
    福建体彩22选5走势图
  • <li id="7bpay"><tr id="7bpay"></tr></li>

    <cite id="7bpay"><button id="7bpay"></button></cite>

    <small id="7bpay"></small>
    <output id="7bpay"><video id="7bpay"></video></output>
  • <li id="7bpay"><tr id="7bpay"></tr></li>

    <cite id="7bpay"><button id="7bpay"></button></cite>

    <small id="7bpay"></small>
    <output id="7bpay"><video id="7bpay"></video></output>