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    乳腺癌靶向药干货全在这了!

    http://www.obij.tw   2018-10-04 00:10 来源:CPhI制药在线 作者:小泥沙

    伴随药理学和分子生物学研究的深入,靶向药物的研究和应用取得了突破性进展,乳腺癌新治疗靶点药物的研发已成为人们关注的热点。

           乳腺癌靶向药干货全在这了

           乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一,其发病率逐年上升,且具有年轻化的趋势。乳腺癌靶向治疗是一种?#34892;?#30340;治疗方案,其特异性强,毒副作用小,基本上不损伤正常组织。伴随药理学和分子生物学研究的深入,靶向药物的研究和应用取得了突破性进展,新治疗靶点药物的研发已成为人们关注的热点。

           靶向治疗在细胞分子水平上,针对已经明确的致癌位点来设计相应的治疗药物,药物进入人体后,将精确地与致癌位点结合并发生作用。所以使用靶向药物进行治疗,最为关键的就是选择合适的靶点。目前已经探明的乳腺癌靶点主要有人类表皮生长因子受体2 ( HER-2)、哺 乳动物雷帕霉素靶蛋白( mTOR)信号通路、血管内皮生长因子( VEGF)、上皮生长因子受体( EGFR)、聚腺苷二磷酸核糖聚合酶( PARP)和周期蛋白?#35272;?#24615;激酶4 /6( CDK4/6)。

           曲?#23383;?#21333;抗( trastuzumab,商品名:赫赛汀)是全球首个针对HER-2人源化单克隆抗体,目前已经在国内上市多年,并且进入中国医保范围。数据表明,应用赫赛汀辅助治疗一年,能够?#34892;?#38477;低复发风险,是HER-2过渡表达的转移性乳腺癌患者的"救命药"。另一个针对HER-2靶标的重组人源化单克隆抗体是帕?#23383;?#21333;抗( pertuzumab,商品名:perjeta)。帕?#23383;?#21333;抗主要与HER-2受体胞外结构域Ⅱ区结合,对HER-2高(低)表达乳腺癌均?#34892;В?#20063;可实现对不同靶点的双重阻断,从而达到更好的治疗效果。帕?#23383;?#21333;抗于2012年6月在美国上市,目前已经成为HER-2阳性的乳腺癌患者全疗程的用药选择。近期,第21届CSCO年会上传出最新消息,罗氏制药8月已向食药监总局药审?#34892;?#36882;交了相关申请,帕?#23383;?#21333;抗有望在近期上市。拉帕替尼( lapatinib) ?#38738;?#21777;啉衍生物,一种口服新型小分子酪氨酸激酶抑制剂,可同时作用于EGFR和HER-2两个靶点。用于联合卡培他滨治疗ErbB-2(即HER-2基因)过度表达,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲?#23383;?#21333;抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。另外作用于HER-2靶点的药物还有T-DM1和来那替尼( neratinib) ,其中T-DM1是曲?#23383;?#21333;抗与微管抑制剂美坦辛 DM1?#21058;?#22312;?#40644;?#30340;一种新型HER-2靶向治疗药物。来那替尼是针对HER-2和HER-1多靶点的不可逆性的泛ErbB-2受体酪氨酸激酶抑制剂。

           ?#23383;?#37232;肌醇3激酶/蛋白激酶B /哺乳类动物雷帕霉素靶蛋白( PI3K / Akt / mTOR)是细胞内存在的一个重要的信号通路,在肿瘤细胞增?#22330;?#34880;管新生和转移以及对放化疗的拮抗中发挥重要作用。研究发现,PI3K / Akt / mTOR信号通路在乳腺癌的发生和发展过程?#26800;?#20219;重要角色。目前,以PI3K / Akt / mTOR信号通路为靶点的抗乳腺癌药物包括GDC-0941、BEZ235、Buparlisib、Alpelisib、temsirolimus、MLN0128 ?#21462;?/p>

           血管内皮生长因子(VEGF)是血管生成的关键因素,而肿瘤新生血管的形成是导致肿瘤生长、转移、浸润的一个重要因素,因此针对VEGF的治疗成为肿瘤抗血管生成治疗的关键,靶向血管的治疗也成为乳腺癌的治疗策略之一。贝伐单抗( bevacizumab, avastin) 是全球首个针对血管内皮生长因子A( VEGF-A) 亚型的重组DNA人源化单克隆抗体,可选择性与VEGF结合并阻断其生物学活性,影响新生血管的形成,从而抑制肿瘤的生长。索拉菲尼( sorafenib) 是一种针对多靶点的抗血管生成的口服药物,其可以抑制包括VEGFR在内的多个酪氨酸激酶受体,从而抑制血管新生和肿瘤生长。另外还有针对VEGF2 完全人源化的单克隆抗体雷莫卢单抗( ramucirumab)和多靶点酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼( sunitinib)。

           表皮生长因子受体(EGFR)是一种具有酪氨酸激酶活性的跨膜受体。EGFR既在正常乳腺的发育、成熟、退化过程?#26800;?#20219;重要角色,也与肿瘤细胞的增?#22330;?#36716;移、侵袭、血管生成及细胞凋亡的抑制有关。针对EGFR的靶向药物有吉非替尼、西妥昔单抗和厄洛替尼。

           周期蛋白?#35272;?#24615;激酶4 /6 ( cyclin-dependent kinase4 /6,CDK4 /6) 是一类丝氨酸 /苏氨酸激酶,通过与细胞周期D( cyclin D) 结合,从而调节细胞由G1期向S期转换。细胞周期失控是癌症发生、发展的一个重要因素,CDK4 /6是细胞周期失控的关键因素。2015年02月03日,美国FDA批?#34015;?#29790;公司的帕博西尼胶囊上市,与来曲唑联合用于雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的妇女晚期乳腺癌,是首个获批的CDK4/6抑制剂。2017年03月13日由诺华(Novartis)研发的口服靶向抗癌药瑞博西尼(前称LEE011)获FDA批准,瑞博西尼与芳香酶抑制剂联用可作为一线用药治疗HR阳性/HER2阴性绝经后妇女晚期转移乳腺癌。如此瑞博西尼成为全球第二个上市的CDK4/6抑制剂。

           目前,乳腺癌获批了16种靶向药,但是对于这些药物的使用是有?#27426;?#26465;件限制的,只有通过基因检测明确基因的突变点,靶向药物才?#33527;?#27491;实现对乳腺癌的"精准靶向治疗"。

           参考来源:

           [1] 关于乳腺癌靶向药,你想知道的都在这里!(截至2018年9月)

           https://mp.weixin.qq.com/s/_iFBFT7hKLi1W8kHij5zQg

           [2] 仲维兰, 鲁美钰, 司春枫,等. 乳腺癌靶向治疗研究进展[J]. 现代肿瘤医学, 2018(4):622-626.

           作者简介:小泥沙,食品科技工作者,毕业于华南理工大学食品科学与工程学院,食品科学硕士,现就职于国内某大型药物研发公司,从事营养食品的开发与研究。       

    版权所有,未经?#24066;恚?#19981;得转载。

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