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    以吩噻嗪类抗精神病药物开发为例探讨“利用药物副作用进行新药开发”

    http://www.obij.tw   2019-03-25 11:07 来源:CPhI制药在线 作者?#22909;?#33491;

    说起药物的副作用,我们往往会将其余危险相联系。但殊不知,副作用也可"废物利用",通过药物的副作用来进行新药开发又很多成功的案列。下面,笔者就以吩噻嗪类抗精神病药物为例来和大家探讨一下"利用药物副作用进行新药开发"。

           说起药物的副作用,我们往往会将其余危险相联系。但殊不知,副作用也可"废物利用",通过药物的副作用来进行新药开发又很多成功的案例,包括我们熟知的?#26696;紜?#22899;性?#26696;?-氟班色林、吩噻嗪类抗精神病药物以及单?#36153;?#21270;酶类抗抑郁药物。下面,笔者就以吩噻嗪类抗精神病药物为例来和大家探讨一下"利用药物副作用进行新药开发",或许可以给药物开发者带来一些灵感。

    氯丙嗪的开发

           ?#23478;?氯丙嗪的开发

           我们知道,氯丙嗪是目前临床上还在使用的抗精神分裂症药物,它的发现来源于抗组胺药物异丙嗪(?#23478;唬?#24322;丙嗪是临床上广泛使用的一个抗过敏药物,但在临床使用中发现,异丙嗪有很大的镇静副作用,容易让患者嗜睡。

           于是,药物开发人员想,能否通过?#27426;?#30340;结构改造,让异丙嗪的抗组胺作用减?#37232;?#32780;让其镇静作用增强,从而开发出新型抗精神病药物。令人欣喜的是,研究人员通过延长?#21058;矗ㄍ家唬?#21457;现?#33487;?#19968;改进趋势的前体药物分子。而接下来,当药物人员进一步在吩噻嗪母核上引入Cl原子后发现,新的到的药物分子抗组胺作用几乎全部消失,而抗精神病作用得到了进一步增强。于是,临床上第一个用于精神病治疗的药物--氯丙嗪诞生了。

    吩噻嗪药物母核

           图二 吩噻嗪药物母核

           氯丙嗪也是第一个吩噻嗪类抗精神病药物,此后,多个酚噻嗪类抗精神病药物被相继开发。这些药物主要是在图二所示母?#35828;腞1和R2位进行修?#21361;?#25152;开发的药物包括:三氟丙嗪、奋?#21496;病?#27679;奋?#21496;病?#19977;氟拉嗪、哌普嗪等,具体R1、R2取代情况如图三所示。

    吩噻嗪类抗精神病药物

           图三 吩噻嗪类抗精神病药物

           故事当然没有就此结束!我们知道,精神病患者最大的问题就是"自认为没病",所以对于药物是比较抗拒的。上述的一些吩噻嗪类抗精神病药物效果不错,但缺点就在于作用时间较短,让精神病患者频繁服药曾加了治疗的?#35759;齲?#30001;此,长效吩噻嗪类抗精神病药物应需而生。

    长效吩噻嗪类抗精神病药物

           图四 长效吩噻嗪类抗精神病药物

           图四是新型长效吩噻嗪类抗精神病药物,包括:氟奋?#21496;?#24218;酸酯、氟奋?#21496;?#30328;酸酯、奋?#21496;?#24218;酸酯和哌普嗪棕榈酸酯。这些新型长效吩噻嗪类抗精神病药物在分子结构上的主要改进是将侧链上含有伯醇羟基的药物与长链脂肪酸成酯。由图四可以看出,哌普嗪棕榈酸酯的作用时间长达4周,也就是说一个月只需服药一次。

           在药物开发史上,通过药物副作用开发出来的药物很多。例如单?#36153;?#21270;酶抑制剂--异烟肼最初就是被开发用来治?#21697;?#32467;核,但由于医生在使用中发现该药物可以使患者情绪高涨,后被成功用于抗抑郁;有如我们熟知的?#26696;紓?#26368;初是被当作心血管药物进行开发;此类药物还包括有"女性?#26696;?quot;之称的氟班色林,该药物最初是被用于抗抑郁。由此可见,利用药物副作用进行新药开发不愧为一种好的药物开发方法,

           参考资料:

           1.Highlights of molecular structures and applications of phenothiazine & phenoxazine polycycles,JOURNAL OF MOLECULAR STRUCTURE,2019;

           2.《药物化学》,尤启东;

           3.药物的"副作用"大有开发前景. 南方日报.

           作者简介:觅苓,药学硕士,生物制药专业,长期从事新药研发,长期关注?#39280;?#22269;内外药物市场动态,?#36152;?#29983;物药物及小分子药物研发。

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