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    PI3K抑制剂开发:癌症治疗药物的挑战与机遇

    http://www.obij.tw   2019-03-28 10:20 来源:CPhI制药在线 作者?#22909;?#33491;

    近年来,药物开发人员以PI3K为靶点进行了很多相关药物开发,据统计,针对PI3K进行的药化研究在600项以上,其中诞生了近40个临床候选药物,并有Idelalisib、Copanlisib两个药物成功通过FDA批准上市。

           PI3K(phosphoinositide-3-kinase,?#23383;?#37232;肌醇-3-激?#31119;?#26159;一种内?#23383;?#37232;肌醇激酶。现有研究证明,PI3K?#35272;?#24615;信号通路在多种癌症的发生和发展中起着关键作用,因此是一个重要的癌症治疗靶点。近年来,药物开发人员以PI3K为靶点进行了很多相关药物开发,据统计,针对PI3K进行的药化研究在600项以上,其中诞生了近40个临床候选药物,并有Idelalisib、Copanlisib两个药物成功通过FDA批准上市(?#23478;唬?/p>

    PI3K靶向药物开发

           ?#23478;?PI3K靶向药物开发

           图二是2012-2018年间PI3K相关药化研究?#27688;?#36947;的化学专利数目情况(注:2018年仅统计到上半年)。从图中可以看出,药物研发人员对PI3K靶向药物的研究一直保持着很高的热度,每年发表的专利数保持在60项左右。

    2012-2018年PI3K药化研究及化学专利

           图二 2012-2018年PI3K药化研究及化学专利

           有研究人员统计了2018年7月在研及上市的PI3K抑制剂,相应药物及研发状态如图三所示。这些药物的研发公司中,不乏?#20449;?#21326;、安进、基因泰克、阿斯利康、辉瑞、吉利德等众多制药巨头。

    2018年7月在研的PI3K抑制剂相关信息

           图三 2018年7月在研的PI3K抑制剂相关信息

           图三中显示,Idelalisib、Copanlisib两个药物已经成功上市,此外还有alpelisib、buparlisib、duvelisib、leniolisib、taselisib以及umbralisib等多个药物进入临床三期研究。下面,让我们?#40644;?#26469;具体看一看Idelalisib、Copanlisib这两个已经上市的"带头大哥"。

           1.Idelalisib

           图四是Idelalisib结构式(商品名:Zydelig®),该药物是由Gilead公司开发的一款PI3K抑制剂,主要通过抑制PI3Kδ来阻断若干驱动B细胞繁?#22330;?#23384;活的信号通路来发挥功用。该药物曾在2011年获得FDA孤儿药认定,并在2014年成功上市。

    Idelalisib结构式

           图四 Idelalisib结构式

           如图五所示,Idelalisib目前批准的适应症包括白血病、慢性淋巴瘤以及B细胞非霍奇金淋巴瘤。此外还有非小细胞肺癌、胰 腺癌、套细胞淋巴瘤等适应症处于临床研究中。

    Idelalisib相关研发进程

           图五 Idelalisib相关研发进程

           2.Copanlisib

           Copanlisib(Aliqopa)是2017年获批上市的新型PI3K抑制剂,隶属于拜尔旗下,也曾获得FDA孤儿药认定,主要用于成年人的复发性滤泡淋巴瘤的治疗。

    Copanlisib结构式

           ?#21058;?Copanlisib结构式

           滤泡性淋巴瘤是一种慢生长?#22836;?#38669;奇金淋巴瘤,属于淋巴系统的癌症。我们知道,淋巴系统是机体免疫系统的一部分,由淋巴组织、淋巴结、脾 脏、胸腺、扁桃体以及骨髓组成。虽然该疾病发病率并不高,但恶性程度较大。因此,正对该疾病的Copanlisib曾在2017年获得加速批准上市。

           由此可见,PI3K是疾病治疗的重要靶点,尤其是对于肿瘤来说,虽然目前上市的PI3K抑制剂仅有Idelalisib、Copanlisib两款。但我们可以发现,诸多处于临床开发阶段的PI3K抑制剂前景可观。正如许多药物研发人员所示,PI3K这一靶点的研究对新药开发来说是挑战,但更是机遇。相信随着PI3K相关研究的深入,未来可以有越来越多的优秀PI3K抑制剂上市,造福广大癌症患者。

           参考文献:

           1. Class 1 PI3K Clinical Candidates and Recent Inhibitor Design Strategies: A Medicinal Chemistry Perspective, J. Med. Chem. 2019.

           2. PI3K 抑制剂抗肿瘤研究进展,《浙江中西医结?#26174;?#24535;》,2018.

           3. Class I Phosphatidylinositol 3-Kinase Inhibitors for Cancer Therapy. Acta Pharm. Sin. B 2017.

           4. Phosphoinositide 3-Kinase (PI3K) Pathway Inhibitors in Solid Tumors: From Laboratory to Patients. Cancer Treat. Rev. 2017

           作者简介:觅苓,药学硕士,生物制药专业,长期从事新药研发,长期关注剖析国内外药物市场动态,?#36152;?#29983;物药物?#38774;?#20998;子药物研发。

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